Dostinex *Para qué Sirve?




Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Cabergoline
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

 

Tərkibi:

Təsiredici maddə: hər tabletin tərkibində 0,5 mq kaberqolin vardır.
Köməkçi maddələr: leysin, susuz laktoza.

 

Təsviri:
Ağ, yastı, uzunsov tabletlər; tabletin bir tərəfində “P” və “U” nişanı, çərtmələrlə bölünmüş, digər tərəfində “700” nişanı - rəqəmin üstündə və aşağısında qısa çərtmələr vardır.

 

Farmakoterapevtik qrupu: Dofamin reseptorlarının aqonisti
ATC kodu: G02CB03

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası:
Kaberqolin erqolinin dofaminergik törəməsi olub, hipofizin laktotrop hüceyrələrinin D2 -dofamin reseptorlarının bilavasitə stimullaşdırılması ilə əlaqədar nəzərəçarpan və uzunmüddətli prolaktinsalıcı təsiri ilə xarakterizə olunur. Bundan əlavə, zərdabda prolaktin səviyyəsinin azalması üçün istifadə olunan dozalarla müqayisədə daha yüksək dozalarda istifadə zamanı kaberqolin D2- dofamin reseptorlarin stimullaşdırması nəticəsində mərkəzi dofaminergik effektə malikdir.
Qan plazmasında prolaktinin konsentrasiyasının azalması preparatın qəbulundan sonra 3 saat ərzində qeyd olunur və sağlam könüllülərdə və hiperprolaktinemiyası olan xəstələrdə 7-28 gün ərzində və doğuşdan sonra qadınlarda 14-21 gün ərzində saxlanılır. Kaberqolin dəqiq seçimli təsirə malikdir, kortizol və hipofizin digər hormonlarının bazal sekresiyasına təsir göstərmir. Preparatın profilaktinsalıcı təsiri həm dərəcəsinə qarşı, həmdə ki təsirin müddətinə qarşı dozadan asılıdır.
Kaberqolinin müalicəvi effekti ilə əlaqəsi olmayan farmakodinamik təsirlərinə yalnız arterial təzyiqin (AT) enməsi aiddır. Preparatın birdəfəlik qəbulunda maksimal hipotenziv effekt ilk 6 saat ərzində qeyd olunur və dozadan asılıdır.

Farmakokinetikası:
Kaberqolin mədə-bağırsaq traktından tez sorulur, plazmada maksimal konsentrasiya 0,5-4 saatdan sonra qeyd olunur, plazma zülalları ilə birləşməsi 41-42% təşkil edir. Sidiklə xaric olunmasının sürəti ilə qiymətləndirilən kaberqolinin yarımıxaricolma dövrü sağlam könüllülərdə 63-68 saat, hiperprolaktinemiya ilə xəstələrdə 79-115 saat təşkil edir. Yarımxaricolma dövrü uzunmüddətli olduğuna görə tarazlıq konsentrasiya vəziyyəti 4 həftədən sonra qeyd olunur. Preparatın qəbulundan 10 gündən sonra sidik və nəcisdə qəbul olunmuş dozanın təxminən 18%-i və 72%-i müvafiq olaraq aşkar olunur. Bununla belə, sidikdə preparatın dəyişməmiş payı 2-3% təşkil edir. Kaberqolinin metabolizmin sidikdə aşkar olunmuş əsas məhsulu 6-allil-8-B- karboksi-erqolindir (qəbul olunmuş dozanın 4-6%-i). Sidikdə 3 əlavə metabolitin olması qəbul olunmuş dozanın 3%-indən artıq olmur. Müəyyən olunub ki, metabolizmin məhsulları prolaktin sekresiyasının zəifləməsində kaberqolin ilə müqayisədə daha az effektəg malikdir.
Qidanın qəbulu kaberqollinin sorulmasına və paylaşmasına təsir göstərmir.

 

İstifadəsinə göstərişlər:

  • Doğuşdan sonra fizioloji laktasiyanın qarşısının alınması;
  • Doğuşdan sonra artıq başlanmış laktasiyanın zəiflədilməsi;
  • Amenoreya, oliqomenoreya, anovulyasiya, qalaktoreya daxil olmaqla hiperprolaktinemiya ilə əlaqədar pozulmaların müalicəsi;
  • Hipofizin prolaktinsekresiya edən adenomalar (mikro – və makroprolaktinomalar); idiopatik hiperprolaktinemiya;
  • hiperprolaktinemiya ilə birgə "boş" türk yəhəri sindromu.

 

Əks göstərişlər:

  • Kaberqollinə və preparatın digər komponentlərinə qarşı, həmçinin çovdar mahmızının alkoloidlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
  • 16 yaşa qədər uşaqlarda preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən olunmayıb.

 

Ehtiyatla:

  • Çovdar mahmızının digər törəmələri kimi DOSTİNEKS aşağıda göstərilən hallarda və/və ya xəstəliklərdə ehtiyatla təyin edilir:
  • Hamiləlik fonunda əmələ gələn arterial hipertenziya, məsələn, preeklampsiya və ya doğuşdan sonra arterial hipertenziya (DOSTİNEKS yalnız o hallarda təyin olunur ki, preparatını istifadəsinin potensial dəyəri mümkün ola bilən riskdən üstün olsun);
  • Ağır ürək-damar xəstəlikləri, Reyno sindromu;
  • Peptik xora, mədə-bağırsaq qanaxmaları;
  • Ağır qaraciyər çatışmazlığı (daha kiçik dozaların istifadəsi tövsiyə edilir);
  • Ağır psixotik və ya koqnitiv pozulmalar (o cümlədən anamnezdə);
  • Ürək və tənəffüs funksiyalarının fibroz dəyişikliklər nəticəsində pozulması əlamətlərinin və ya anamnezdə bu halların olması;
  • Hipotenziv təsir göstərən preparatlarla birgə istifadə zamanı (ortostatik hipotenziyanın əmələ gəlməsinin riski ilə əlaqədar).

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:
Nəzərə alaraq ki, hamilə qadınlarda DOSTİNEKS preparatının istifadəsi ilə nəzarətli kliniki müayinələr keçirilməyib, hamiləlik zamanı yalnız artıq dərəcədə ehtiyac olan hallarda preparatın istifadəsi mümkündür, ana və döl üçün fayda/risk nisbəti nəzərə alınmaqla.
Əgər DOSTİNEKS-lə müalicə fonunda hazımiləlik baş verərsə, preparalın ləğv olunmasını müzakirə etmək məqsədəuyğundur, həmçinin fayda/risk nisbəti nəzərə alınmalıdır.
Preparatın uzun yarımxaricolma dövrünün olmasını və dölə qarşı təsiri barədə məlumatların az olduğunu nəzərə alaraq DOSTİNEKS preparatının ləğv olunmasından sonra hamiləliyin baş verməsindən minimum 1 ay müddətində çəkinmək lazımdır (baxmayaraq ki, mövcud olan məlumatlara görə DOSTİNEKS preparatını həftədə 0,5-2 mq dozada hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmalara görə istifadəsində düşüklərin, vaxtından tez doğuşların, çoxdöllü hamiləliklərin və inkişafın anadangəlmə qüsurlarının tezliyinin artması ilə müşayiət olunmayıb).
Preparatın ana südü ilə xaric olunması haqda məlumat yoxdur. Lakin laktasiyanın qarşısını almaq və ya zəiflətmək üçün DOSTİNEKS preparatının effekti olmadıqda analar uşağı əmizdirməni dayandırmalıdır. Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmalarda əmizdirməyə arzusu olan analara DOSTİNEKS-in təyin olunması məsləhət görülmür.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Kaberqolinin və çovdar mahmızının digər alkoloidlərinin qarşılıqlı təsiri haqda məlumat yoxdur. Buna görə DOSTİNEKS ilə uzunmüddətli müalicə zamanı bu dərman vasitələrinin eyni zaman istifadəsi məsləhət görülmür. Nəzərə alınsa ki, DOSTİNEKS-in müalicəvi təsiri dofamin reseptorlarının bilavasitə stimullaşdırılması ilə bağlıdır, onu dofamin antaqonistləri kimi təsir göstərən (fenotiazinlər, butirofenonlar, tioksantenlər, metoklopramid və s.) preparatlarla birgə təyin etmək olmaz, çünki onlar DOSTİNEKS"-in prolaktin səviyyəsinin azalmasına yönəldilən təsiri zəiflədə bilər.
Çovdar mahmızının digər törəmələri kimi DOSTİNEKS-i makrolid-antibiotiklərlə (məs. Eritromisin) birgə istifadə etmək olmaz, çünki bu kaberqolinin sistem biomənimsənilməsinin artmasına gətirə bilər.


Xüsusi göstərişlər:
Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozğunluqların müalicəsi üçün DOSTİNEKS preparatının istifadəsindən öncə hipofizin funksiyasının tam müayinəsi lazımdır.
Müalicəvi effekti təmin edən ən kiçik effektiv dozanı müəyyən etmək üçün dozanın artırılmasında xəstələr həkimin nəzarətində olmalıdır. Dozalaşmanın effektiv rejiminin seçimindən sonra qan zərdabında prolaktin konsentrasiyasını müntəzəm təyin etmək (ayda 1 dəfə) məsləhət görülür. Prolaktin səviyyəsinin normallaşması adətən 2-4 həftə ərzində müşahidə olunur.
DOSTİNEKS preparatının ləğv olunmasından sonra adətən hiperprolaktinemiyanın residivi müşahidə olunur, lakin bəzi xəstələrdə prolaktin səviyyəsinin bir neçə ay ərzində davamlı zəifləməsi qeyd olunur. Qadınların əksəriyyətində DOSTİNEKS-in ləğv olunmasından sonra ən azı 6 ay ərzində ovulyasiya sikllərı saxlanılır.
DOSTİNEKS hiperprolaktinemik hipohonodizm ilə olan qadınlarda ovulyasiyanı və fertilliyi bərpa edir. Nəzərə alınsa ki, hamiləlik menstruasiyanın bərpa olunmasına qədər baş verə bilər, amenoreya dövründə hamiləlik üzrə testləri 4 həftədən bir yoxlamaq lazımdır, menstruasiyanın bərpa olunmasından sonra isə - hər zaman, menstruasiyanın ləngiməsi 3 gündən artıq davam edərsə. Hamiləlikdən çəkinən qadınlara DOSTİNEKS"-lə müalicə zamanı, həmçinin preparatın ləğv olunmasından sonra anovulyasiyanın təkrar olunmasına qədər kontrasepsiyanın baryer üsullarından istifadə etmək tövsiyə edilir. Hamilə qadınlar hipofizin funksiyasının artmasının simptomlarını vaxtında aşkar etmək üçün həkimin nəzarətində olmalıdır, çünki hamiləlik zamanı hipofizin mövcud olan şişlərinin ölçülərinin artması mümkündür.
Ağır qaraciyər çatışmazlığı ilə olan xəstələrə (Child-Pugh təsnifatı üzrə C sinif) preparatla uzunmüddətli müalicə təyin olunduğu zaman DOSTİNEKS"-in daha kiçik dozaları təyin olunmalıdır. Bu xəstələrdə 1 mq dozanın birdəfəlik istifadəsində sağlam könüllülərlə və yüngül dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı ilə olan xəstələrlə müqayisədə AUC (“konsentrasiya-vaxt” əyri xətt altında sahəsi) artması qeyd olunub.
Çovdar mahmızının digər törəmələrinin istifadəsindəki kimi kaberqolinin uzunmüddətli istifadəsindən sonra xəstələrdə plevral ekssudat, plevral fibroz və valvulopatiya müşahidə olunub. Bəzi hallarda xəstələr dofaminin erqotinin aqonistləri ilə müalicəni öncədən qəbul ediblər. Buna görə ürək funksiyasının pozulmasının klinik simptomları ilə və/və ya anamnezdə belə hallar ilə olan xəstələrdə DOSTİNEKS” ehtiyatla təyin edilir. Plevral ekssudat / plevral fibroz və valvulopatiya diaqnozu ilə olan xəstələrdə DOSTİNEKS"-in qəbulu ləğv olunduqdan sonra simptomların yaxşılaşması qeyd olunub.
Kaberqolinin istifadəsi yuxuya meyllilik yaradır. Parkinson xəstəliyi ilə olan pasiyentlərdə dofamin reseptorlarının aqonistlərinin istifadəsi qəfləti yuxuya səbəb ola bilər. Belə hallarda DOSTİNEKS"-in dozasını azaltmaq və ya müalicəni ləğv etmək məsləhət görülür.
Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozğunluqları olan yaşlı xəstələrdə preparatın istifadəsi üzrə tədqiqatlar keçirilməyib. 16 yaşa qədər uşaqlarda preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi təyin olunmayıb.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri:
DOSTİNEKS” qəbul edən xəstələrdə yuxululuq qeyd olunarsa, nəqliyyat vasitəsini idarə etməkdən və yüksək diqqət tələb edən fəaliyyət növlərindən çəkinmək məsləhət görülür.

 

İstifadə qaydası və dozası:
Daxilə, yemək zamanı.
Laktasiyanın garşısının alınması: birdefolik 1 mq (0,5 mq-lıq 2 tablet), doğuşdan sonra ilk gün.
Başlanmış laktasiyanın zəiflədilməsi: 0,25 mq (1/2 tablet) sutkada 2 dəfə hər 12 saatdan bir 2 gün ərzində (ümumi doza 1 mq-a bərabərdir). Əmizdirən analarda ortostatik hipotenziyanın riskini aşağı salmaq üçün DOSTİNEKS"-in birdəfəlik dozası 0,25 mqdan yüksək olmamalıdır.
Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmaların müalicəsi: tövsiyə olunan başlanğıc doza həftədə 0,5 mq təşkil edib birdəfəlik (0,5 mq-lıq 1 tablet) və ya iki dəfəyə (0,5 mq-lıq % tablet, məsələn birinci və dördüncü gün) qəbul edilə bilər. Həftəlik dozanın artırılması tədricən aparılmalıdır - 0,5mq 1 aylıq fasilə ilə optimal müalicəvi effektin alınmasına qədər. Müalicəvi doza adətən həftədə 1 mq təşkil edir, lakin həftədə 0,25 mq-dan 2 mq-a qədər dəyişə bilər. Hiperprolaktinemiya ilə xəstələrdə maksimal doza həftədə 4,5 mq-dan artıq olmamalıdır.
Dözümlülükdən asılı olaraq həftəlik dozanı birdəfəlik və ya bölərək həftədə 2 dəfə və daha çox qəbul etmək olar. Həftəlik dozanın bir neçə qəbula bölünməsi preparatın 1 mq-dan çox olduğu zaman tövsiyə edilir.
Dofaminergik preparatlara qarşı yüksək həssaslığı olan xəstələrdə əlavə effektlərin əmələ gəlməsinin azalması mümkündür, bunun üçün DOSTİNEKS"-lə müalicə kiçik dozalardan başlanır (məsələn, 0,25mq həftədə 1 dəfə), sonra isə doza müalicəvi dozanın alınmasına qədər tədricən artırılır. Preparata dözümlülüyü yaxşılaşdırmaq üçün nəzərəçarpan əlavə təsirlər əmələ gəldikdə dozanın müvəqqəti azaldılması mümkündür, sonra isə doza tədricən artırılır (məsələn, hər 2 həftədən bir 0,25mq).

 

Əlavə təsirləri:
Fizioloji laktasiyanın qarşısını almaq üçün (birdəfəlik 1mq) və laktasiyanın zəiflədilməsi üçün (0,25mq hər 12 saatdan bir 2 gün ərzində) DOSTİNEKS* -in istifadəsi ilə kliniki müayinələrin gedişində əlavə təsirlər təxminən 14% qadınlarda qeyd olunub. DOSTİNEKS"-in 6 ay ərzində həftədə 1-2 mq dozada hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmaların müalicəsi üçün istifadəsində (2 dəfəyə bölünmüş doza) əlavə təsirlərin tezliyi 68% təşkil edib. Əlavə təsirlər əsasən müalicənin ilk 2 həftəsi ərzində əmələ gəlib və əksər hallarda müalicə davam edərkən və ya DOSTİNEKS"-in ləğv olunmasından bir neçə gündən sonra keçib. Əlavə təsirlər adətən keçici olub, ağırlıq dərəcəsi üzrə zəif və ya mülayim olub dozadanasılı xarakter daşıyır. Hər halda müalicə zamanı ağır əlavə təsirlər 14% xəstələrdə qeyd olunub; əlavə təsirlərə görə müalicə təxminən 3% xəstələrdə dayandırılıb. Çox tez-tez qeyd olunan əlavə təsirlər aşağıda göstərilib:
Ürək-damar sisteminə: ürəkdöyünmə hissi; nadir hallarda - ortostatik hipotenziya (uzunmüddətli istifadəsində DOSTİNEKS* adətən hipotenziv təsir göstərir); doğuşdan sonra ilk 3-4 gün ərzində AT-nin simptomsuz enməsi mümkündür (sistolik - 20 mm c.s.-dan çox, diastolik – 10 mm c.s.-dan çox).
Sinir sisteminə: başgicəllənmə, vertiqo, baş ağrısı, kəskin yorğunluq, yuxululuq, depressiya, asteniya, paresteziyalar, bayılma.
Həzm sisteminə: ürəkbulanma, qusma, epiqastral nahiyədə ağrılar, qarında ağrılar, qəbizlik, qastrit, dispepsiya.
Digər: mastodiniya, burun qanaxmaları, üz dərisinə qanın "dolması", tranzitor hemianopsiya, barmaq damarlarının spazmı və aşağı ətrafların əzələlərinin qıcolması (çovdar mahmızının digər törəmələri kimi DOSTİNEKS” damardaraldıcı təsir göstərə bilər). DOSTİNEKS" preparatı ilə uzunmüddətli müalicə zamanı standart laborator göstəricilərin dəyişməsi nadir hallarda qeyd olunub; amenoreya ilə qadınlarda menstruasiyanın bərpa olunmasından sonra ilk aylar ərzində hemoqlobin səviyyəsinin azalması müşahidə olunub.
Kaberqolinin qəbulu ilə bağlı həmçinin aşağıdaki əlavə təsirlər postmarketinq tədqiqatlarda qeyd olunub: allopesiya, qanda kreatinin-fosfokinaza aktivliyinin yüksəlməsi, maniyalar, dispnoe, ödemlər, fibroz, qaraciyər funksiyasının pozulması və qaraciyər funksiyasının göstəricilərinin dəyişməsi, yüksək həssaslıq reaksiyaları, səpgilər, respirator pozğunluqlar, tənəffüs çatışmazlığı, valvulopatiya.

 

Doza haddinin aşılması:
Simptomları: ürəkbulanma, qusma, dispeptik pozğunluqlar, ortostatik hipotenziya, şüurun qarışması, psixoz, hallusinasiyalar.
Doza həddinin aşılması zamanı preparatın xaric olması üçün köməkçi tədbirlər həyata keçirilməlidir (mədənin yuyulması), ehtiyac olduqda arterial təzyiqin sabit saxlanılması üçün tədbir görülməlidir. Dofamin antaqonistlərinin təyin olunması mümkündür.

 

Buraxılış forması:
Tabletlər, 0,5 mq. 2 və ya 8 tablet, I tip tünd şüşə filakonda. Flakonun dibində quruducu agent və məsaməli kağız yerləşir və filakon plastik əlavə ilə burulan alüminium qapaqla bağlanır. 1 filakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti: 25° C-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti: 2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdan buraxima şərti: Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı: “Fayzer italiya S.r.l.ʼ, italiya.